Apalutamide (ARN-509) CAS 956104-40-8

Penerangan Produk:

Nama Produk: Apalutamide (ARN-509) No. CAS: 956104-40-8

Sinonim:

4- [7- [6-cyano-5- (trifluoromethyl) pyridin-3-yl] -8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro [3.4] octan-5-yl] -2-fluoro-N -methylbenzamide;

Benzamide, 4- [7- [6-cyano-5- (trifluoromethyl) -3-pyridinyl] -8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro [3.4] oct-5-yl] -2-fluoro- N-metil;

Amp&kimia; Ciri-ciri fizikal:

Rupa: Serbuk putih hingga putih

Ujian: ≥99.0%

Ketumpatan: 1.6 g / cm3

Takat lebur: 190-192 ℃

Keterlarutan DMSO pada 25 ° C: 18mg / ml

Air Kelarutan pada suhu 25 ° C: Tidak larut

Kelarutan Etanol pada 25 ° C: 5mg / ml

Apalutamide (INN) (nama kod perkembangan ARN-509, juga JNJ-56021927) adalah antiandrogen bukan steroid yang sedang dikembangkan untuk rawatan barah prostat. Ia serupa dengan enzalutamide baik secara struktural dan farmakologi, bertindak sebagai antagonis kompetitif selektif reseptor androgen (AR), tetapi menunjukkan beberapa kelebihan, termasuk potensi yang lebih besar dan penurunan permeasi sistem saraf pusat. Apalutamide mengikat lemah pada reseptor GABAA sama dengan enzalutamide, tetapi kerana kepekatan pusatnya yang agak rendah, mungkin mempunyai risiko kejang yang lebih rendah jika dibandingkan.

Ubat ini didapati berkesan dan boleh diterima dalam ujian klinikal setakat ini, dengan kesan sampingan yang paling biasa dilaporkan termasuk keletihan, mual, sakit perut, dan cirit-birit.

Apalutamide kini dalam ujian klinikal fasa III untuk kanser prostat tahan pengebirian.

Baru-baru ini, mutasi AR F876L yang diperoleh dalam sel barah prostat yang maju didapati memberikan ketahanan terhadap enzalutamide dan apalutamide. Antiandrogen yang lebih baru, darolutamide (ODM-201), tidak dipengaruhi oleh mutasi ini, dan juga tidak dijangkiti oleh mutasi AR lain yang diuji / terkenal .; Apalutamide mungkin berkesan pada subset pesakit barah prostat dengan ketahanan yang diperoleh terhadap abiraterone asetat.

Sekiranya anda berminat dengan produk kami atau mempunyai sebarang pertanyaan, jangan ragu untuk menghubungi kami!

Produk di bawah paten ditawarkan untuk R& Tujuan D sahaja. Walau bagaimanapun, tanggungjawab terakhir hanya terletak pada pembeli.

Cool tags: apalutamide (arn-509) cas 956104-40-8, pengeluar, pembekal, kilang, beli, dalam stok

• Sepasang: 8-bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione CAS 853029-57-9
• Seterusnya: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-one CAS 2387-48-6