GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-yl) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofuran- { {1}} - CAS karbonitril 1 1 9 1 {1}} {{2}} 7-69-0

Penerangan Produk

Nama Produk: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) - {{1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-yl) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofuran - {{1}} - CAS karbonitril 1 1 9 1 {1}} {{2}} 7- 69-0

Sinonim:

Remdesivir perantaraan;

GS-441524;

Amp&kimia; Ciri-ciri fizikal

Rupa: serbuk putih.

Ujian: ≥ 99%

Ketumpatan: 1. 84 ± 0. 1 g

Kelarutan Air: Larut dalam DMSO

Penerangan: GS-441524 dapat dengan kuat menghambat virus peritonitis kucing (FIPV), dengan EC 50 0. 78 μM.

Sasaran：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

Di Vitro：

Sel-sel muncul dan tumbuh secara normal pada semua kepekatan GS-44 1 524 dan gagal mengambil pewarna pendarfluor CellTox Green pada {{1}} h. Kepekatan sitotoksik - 50% (CC 50) adalah> 100 μM. Kepekatan berkesan - 50% (EC 50) GS-44 1 524 dikira menjadi 0. 78 μM [1].

Di Vivo：

Semua 10 kucing yang dirawat mempunyai tindak balas yang cepat terhadap tahap rawatan dan tahap limfosit dan suhu rektum kembali ke tahap pra-jangkitan dan tahap kedua kucing tanpa gejala. Dua daripada 10 kucing yang dirawat, 1 6 - 1 1 6 (Kumpulan A) dan 1 6 - 1 27 (Kumpulan B ), mempunyai penyakit berulang pada empat dan enam minggu selepas rawatan. Kedua kucing ini dirawat kali kedua selama dua minggu dan tindak balasnya sama dengan rawatan primer. Kesemua sepuluh kucing yang dirawat sekali atau dua kali ini tetap normal sehingga kini (lebih daripada lapan bulan selepas jangkitan). Suntikan menyebabkan&sementara; menyengat" reaksi pada beberapa kucing dalam masa 10 saat pemberian kompaun. Kesakitan setempat dan sementara dibuktikan dengan postur yang tidak biasa, menjilat di tempat suntikan dan / atau penyuaran yang berlangsung selama kira-kira 30-60 s selepas suntikan. Reaksi suntikan lebih ketara pada beberapa haiwan berbanding dengan yang lain dan reaksi tidak konsisten dari satu suntikan ke suntikan berikutnya dan penurunan dari masa ke masa [1].

Pengujian Sel：

Untuk menentukan ketoksikan GS-44 1 524 ke sel CRFK, sel CRFK dirawat dengan {{1}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 atau 1. 2 μM GS-44 1 524 untuk {{1 { {12}}}} h [1].

Pentadbir Haiwan：

Kucing [1] 1 0 kucing yang mengalami tanda-tanda penyakit dibahagikan kepada dua kumpulan dan dirawat dengan 5 mg / kg (Kumpulan A; n=5) atau 2 mg / kg (Kumpulan B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h bermula tiga hari selepas bukti klinikal yang jelas mengenai FIP (hari 1 2 - 1 9 selepas jangkitan). Kedua-dua kucing yang tidak mengalami tanda-tanda penyakit berfungsi sebagai kawalan untuk jumlah limfosit darah normal dan suhu rektum [1].

Rujukan：

[1]. Murphy BG, et al. Analog nukleosida GS-44 1 524 sangat menghalang virus peritonitis berjangkit kucing (FIP) dalam kultur tisu dan kajian jangkitan kucing eksperimental. Vet Microbiol. 20 1 8 Jun; 2 1 9: 226-233.

Apakah GS-441524?

Gs-44 1 524 adalah ubat antivirus yang disasarkan kedua selepas gc {{1}} dalam rawatan peritonitis berjangkit kucing (FIP). Gs-44 1 524 adalah analog nukleotida kecil yang disediakan oleh Gilead Sciences (No medan antivirus global 1) kepada perdersencjiaoshou 2 dan topik penyelidikannya mengenai penularan perut. Gs-44 1 524 adalah perencat transkripase terbalik yang dapat menghambat replikasi virus transmisi perut kucing (FIP), dan molekul prasyarat untuk sintesis nukleosida trifosfat dengan aktiviti farmakologi. Gs-44 1 524 adalah molekul kecil, juga dikenal sebagai perencat kompetitif nukleosida trifosfat, yang mempunyai aktiviti antivirus yang kuat terhadap banyak virus RNA. Ia dapat menghalang replikasi beberapa jenis virus RNA buku kimia, seperti koronavirus sindrom pernafasan akut teruk (SARS), virus sindrom pernafasan Timur Tengah, virus Ebola, virus demam Lassa, virus Junin dan virus sisittial pernafasan, dan mempunyai sitotoksisitas rendah dalam pelbagai barisan sel.

Mekanisme tindakan adalah bahawa GS-441524 difosforilasi menjadi nukleosida monofosfat (NMP) melalui sel kinase, dan kemudian berubah menjadi metabolit tiga fosfat aktif (analog struktur NTP). Dalam sintesis RNA virus, analog struktur NTP aktif bertindak sebagai persaingan nukleosida trifosfat semula jadi dan persaingan nukleosida semula jadi (ATP, TTP, CTP, GTP) untuk mengambil bahagian dalam transkripsi RNA. Apabila gs-441524 dimasukkan ke dalam produk transkripsi, transkripsi akan dihentikan terlebih dahulu, sehingga menghalang proses transkripsi virus RNA.

Sekiranya anda berminat dengan produk kami atau mempunyai sebarang pertanyaan, sila hubungi kami!

Produk di bawah paten ditawarkan untuk R& Tujuan D sahaja. Walau bagaimanapun, tanggungjawab terakhir hanya terletak pada pembeli.

Cool tags: gs 441524 ， ({{1}} r, {{2}} r, 4 s, {{4}} r) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-yl) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofuran- { {1}} - kes karbonitril 1 1 9 1 {1}} {{2}} 7-69-0 , pengeluar, pembekal, kilang, beli, dalam stok

• Sepasang: D-Altrononitrile, 2-C-(4-aminopyrrolo [2, 1-f] [1, 2, 4] triazin-7-yl)-2, 5-anhydro-3, 4-O-(1-methylethylidene) CAS 1191237-80-5
• Seterusnya: (3R, 4R, 5R)-2-(4-aminopyrrolo [2, 1-f] [1, 2, 4] triazin-7-yl)-3, 4-BIS (benzyloxy)-5-((benzyloxy) methyl) tetrahydrofuran-2-OL CAS 1355049-94-3