Asid Obeticholic CAS 459789-99-2

Penerangan produk:

Nama produk: asid Obeticholic NO CAS: 459789-99-2

Sinonim

(3α, 5β, 6α, 7α) -6-Ethyl-3, 7-dihydroxycholan-minit asid OIC;

3α, 7β-Dihidroxy-6α-ethyl-5β-cholan-24-OIC asid;

& Kimia sifat fizikal:

Penampilan: putih untuk off-White Kristal serbuk

Assay: ≥ 99.0%

Ketumpatan: 1.091 g/cm³

Takat lebur:> 98 ° c

Takat mendidih: 562.9 ° c pada 760 mmHg

Takat kilat: 308.3 ° c

Indeks aktif: 1.529

Tekanan wap: 0mmHg pada 25 ° c

AKP: 77.7600

LogP: 5.1140

Kebolehlarutan: Dioxane (dengan penuh), DMSO (sedikit), metanol (sedikit);

Kategori: piawaian; Steroid Aktiviti enzim dan Inhibitors; Bahan-bahan Bendam/bahan API/Metabolites dadah farmaseutikal;

Maklumat keselamatan:

Kod HS: 2918990090

Menyimpan:Yang disimpan di dalam bekas yang sejuk dan tertutup dengan baik. Jauhkan dari kelembapan dan cahaya yang kuat/haba.

Permohonan: 

1.6α-ethyl-chenodeoxycholik asid telah dikenali sebagai INT-747. Ia sedang menjalani pembangunan sebagai agen farmasi untuk beberapa penyakit hati dan penyakit yang berkaitan;

2. cholan-24-OIC asid, 6-ethyl-3, 7-dihidroxy-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ)-, adalah derivatif asid hempedu Chenodeoxycholic acid.

Asid Obeticholic kami kilang CAS 459789-99-2, teknologi matang, output yang stabil, jaminan kualiti.

Status inventori: dalam stok.

Kita boleh memberikan 6-Ethylchenodeoxycholic aicd Sijil Analisis (PK), CAS 459789-99-2 kaedah analisis (MOA), 3A, 7A-DIHIDROXY-6A-ETHYL-5B-CHOLAN-24-[asid OIC laluan sintesis (ROS), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethyl-3, 7-dihydroxycholan-24-OIC kandungan Helaian Data Keselamatan (MSDS) dan sokongan lain untuk anda!

Asid Obeticholic telah dibangunkan oleh syarikat farmaseutikal yang telah memintas Negara AS. Paten sebatian telah digunakan di Amerika Syarikat pada tahun 2001, dan nombor paten adalah US7138390. Pada masa ini, tiada paten kompaun telah digunakan di China. Asid Obeticholic adalah ubat pertama yang dibangunkan untuk rawatan penyakit hati cholestatik dalam masa 20 tahun, untuk pesakit yang tidak bertindak balas sepenuhnya atau tidak boleh bertolak ansur dengan asid ursodeoxycholik.

Kesan farologi: PBC adalah satu kolestasis yang kronik yang disebabkan oleh Asia yang tidak mempunyai salur hempedu atau metabolisme asid hempedu. Ia tidak menyelesaikan lipid dalam membran sel, mengubah kebolehtelapan, dan mengalir keluar dari kandungan sel, dan akhirnya berkembang kepada penyakit hati fibrosis dan Cirrhosis. Pada masa ini, ubat klinikal utama untuk rawatan PBC adalah ursodeoxycholik asid, yang terutamanya merangsang rembesan hepatobiliari melalui intracellulus molekul-diaktifkan mitogen-mengaktifkan protein kinase (MAPK) laluan dan melindungi sel epitheldari pemusnahan asid hempedu.

Asid Obeticholic (asid Obeticholic), juga dikenali sebagai asid 6-ethylkenodeoxycholik, adalah derivatif baru asid chenodeoxycholik (CPBKD) dalam asid hempedu utama manusia. Ia adalah penerima X derivatif farnesoid (FXR). ) Semulajadi ligands. Asid Obeticholic adalah sejenis farnesoid X, yang secara tidak langsung menghalang ungkapan gen cytochrome 7A1 (CYP7A1) dengan mengaktifkan penerima farnesoid X. Kerana CYP7A1 adalah enzim kadar yang mengehadkan asid hempedu biosintesis, asid obeticholic boleh menghalang sintesis asid hempedu dan digunakan untuk merawat kerari rendah Cirrhosis dan penyakit hati lemak bukan alkohol. Asid Obeticholic telah berjaya dibangunkan oleh farmaseutikal memintas di Amerika Syarikat. Ia adalah ubat pertama yang dibangunkan untuk rawatan penyakit hati cholestatik dalam masa 20 tahun. Kajian ini adalah untuk pesakit yang tidak cukup bertindak balas atau tidak boleh bertolak ansur dengan kualiti yang lama dadah ursodeoxycholic asid. Dalam percubaan klinikal Fasa III yang dikawal plasebo, asid obeticholic (OCA) meningkatkan tahap dua Biomarkers yang dikaitkan dengan pengurangan risiko pemindahan hati. Titik tamat komposit kajian klinikal ialah ia dikurangkan dengan sekurang-kurangnya 15%, aktiviti serum beralkali foshatase adalah lebih rendah daripada 1.67 kali had atas normal, dan bilirubin dalam julat normal, alkali foshatase digunakan untuk menunjukkan penyakit hati yang teruk iaitu biomarker ijazah.

Asid Obeticholic juga sedang diuji untuk merawat jenis yang lebih lazim hati lemak-bukan alkohol steatohepatitis. Kajian klinikal Fasa 2 ubat ini untuk rawatan penunjuk ini telah ditamatkan awal kerana keberkesanan yang tepat. EvaluatePharma meramalkan bahawa jualan asid obeticholic pada tahun 2020 dijangka mencapai dolar AS 2,992,000,000. Nombor paten yang berkaitan dengan asid Obeticholic di China: CN200980154713 dan CN200880006937. Penyakit hati lemak bukan alkohol (NAFLD) adalah manifestasi Sindrom metabolik di dalam hati, biasanya dikaitkan dengan obesiti, kutukan dan rintangan insulin. Secara umumnya, beliau boleh dibahagikan kepada dua subjenis: hati yang mudah lemak dan bukan alkohol steatohepatitis (NASH). Hati lemak yang mudah adalah tidak progresif, manakala NASH boleh berkembang kepada Cirrhosis dan juga sel hati. Kanser.

Kajian telah menunjukkan bahawa rintangan insulin memainkan peranan penting dalam asal-usul NAFLD/NASH. Pemanggang insulin seperti thiazolidinedione ubat telah terbukti berkesan dalam meningkatkan keradangan hati dan kandungan lemak, tetapi mereka tidak boleh menghalang perkembangan fibrosis yang disebabkan oleh NASH. Reseptor Farnesoid derivatif X juga mempunyai kesan meningkatkan rintangan insulin dan memainkan peranan penting dalam metabolisme asid hempedu, lipid dan gula.

Asid Obeticholic adalah meniru asid hempedu manusia. Ia adalah asid chenodeoxycholik separa sintetik dan agonist khusus reseptor X farnesoid. Ia dibangunkan oleh farmaseutikal memintas untuk rawatan hati yang rendah dalam rawatan PBC, bukan alkohol steatohepatitis dan penyakit hati yang lain dan penyakit usus, eksperimen haiwan telah membuktikan kesannya untuk meningkatkan rintangan insulin dan mengurangkan kandungan lemak hati. A 6 minggu multicenter, rawak, percubaan klinikal dua buta dari Amerika Syarikat termasuk 64 pesakit dengan diabetes jenis 2 dan NAFLD, yang membuktikan bahawa asid obeticholic boleh meningkatkan keradangan hati dan keradangan hati di samping meningkatkan sensitiviti insulin. Tahap fibrosis, dan mempunyai kesan tertentu ke atas mengurangkan jisim badan. Walau bagaimanapun, kesimpulan ini masih memerlukan tindakan susulan jangka panjang yang lebih besar, dan ia perlu disahkan oleh hati Patologi.

Jika anda berminat dengan produk kami atau mempunyai sebarang pertanyaan, sila hubungi kami!

Produk di bawah paten ditawarkan untuk tujuan R & D sahaja. Walau bagaimanapun, tanggungjawab akhir terletak secara eksklusif dengan pembeli.

Cool tags: asid obeticholic cas 459789-99-2, pengeluar, pembekal, kilang, membeli, dalam stok

• Sepasang: tidak
• Seterusnya: Sitagliptin Phosphate Monohydrate CAS 654671-77-9