CAS Rimegepant 1289023-67-1

Penerangan Produk

Nama Produk: Rimegepant NO CAS: 1289023-67-1

& nbsp;

& nbsp;

Sinonim:

(5S, 6S, 9R) -5- nitro -6- (2, 3- difluorophenyl) -6, 7,8, 9- tetrahidro -5 H - siklohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihidro {{ 12}} 1H - imidazo [4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboksilat;

[(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorophenyl) -6, 7,8, 9- tetrahidro -5 H - siklohepta [b] pyridin - 9- yl] 4 - (2 - oxo - 3H - imidazo [ 4,5 - b] piridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboksilat;

(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorophenyl) -6, 7,8, 9- tetrahidro -5 H - siklohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihidro {{ 12}} 1H - imidazo [4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboksilat;

BMS -927711;

& nbsp;

& nbsp;

Chemical & amp; Physical Properties

Rupa: Pepejal

Ujian: ≥99. 0%

& nbsp;

& nbsp;

Rimegepant adalah antagonis reseptor peptida (CGRP) gen kalsitonin oral - yang digunakan untuk rawatan migrain.

& nbsp;

& nbsp;

Sasaran

Ki: 0. 027 nM (reseptor CGRP) [1] IC50: 0. 14 nM (reseptor CGRP) [1]

& nbsp;

In Vitro & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS {{0}}) adalah antagonis reseptor CGRP yang penuh dan kompetitif dengan IC5 0 sebanyak 0. 14 ± 0. 0 1 nM [1].

Di Vivo & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS -927711) mempunyai ketersediaan bio oral yang baik pada monyet tikus dan cynomolgus, sifat praklinik keseluruhan yang menarik, dan menunjukkan aktiviti bergantung pada dos {1}} dalam model primata CGRP - aliran darah wajah yang disebabkan [ 1]. Nisbah nilai AUC min (0 - 24 jam) untuk Rimegepant (BMS -927711) (60, 100, dan 300 mg / kg) dalam matriks DBS, dibandingkan dengan plasma, adalah {{ 9}}. 5 - 0.6 pada semua dos pada tikus. Hasil dari kajian ini menunjukkan korelasi kepekatan Rimegepant yang kuat antara plasma tikus dan darah tikus (DBS) [2].

Animal Admin & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Tikus [2] Tikus diperlakukan dengan - kenderaan bebas (kawalan) atau Rimegepant (BMS - 927711) ubat pada 60, 100, dan 300 mg / kg sekali sehari melalui oral gavage. Terdapat 6 tikus dalam setiap kumpulan rawatan. Untuk setiap kumpulan rawatan, darah dikumpulkan pada 1, 6, dan 24 jam dari tiga tikus pertama, dan pada 3 dan 8 jam dari tiga tikus kedua pada Hari 1 dan Hari 14 dari urat ekor berikutan dos harian Rimegepant (BMS) - 927711) selama dua minggu. Hematokrit rata-rata dalam darah adalah masing-masing 50.2 ± 1.8%, 49.8 ± 2.2%, 46.4 ± 5.2% yang sesuai dengan kumpulan haiwan dengan dos 60, 100, dan 300 mg / kg. Untuk penilaian DBS, empat sampel darah 15 μL dilihat pada kad DBS (4 titik setiap kad), dikeringkan pada suhu bilik sekurang-kurangnya 2 jam, dan setiap kad dibungkus secara berasingan dalam beg ziplock dengan pengering sebelum pengiriman. Darah yang tersisa di setiap tabung sampel diproses ke plasma dalam 1 jam pengumpulan dan disimpan pada suhu - 70 ° C sehingga dianalisis. Sampel plasma dihantar pada ais kering, dan kad DBS dihantar pada suhu persekitaran. Kepekatan Rimegepant (BMS - 927711) dalam plasma tikus dianalisis. Rimegepant pada tikus DBS dianalisis menggunakan kaedah DBS. Parameter toksikokinetik (TK) dikira dari data kepekatan darah dan masa menggunakan kaedah tidak - petak menggunakan Kinetica.

References & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

[1]. Luo G, et al. Penemuan (5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorophenyl) -6, 7,8, 9- tetrahidro {{12} } H - siklohepta [b] pyridin - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihydro - 1H - imidazo [4,5 - b] pyridin - 1 - yl) piperidin - 1 - karboksilat (BMS - 927711): antagonis peptida berkaitan (CGRP) gen calcitonin oral - dalam ujian klinikal untuk merawat migrain. J Med Chem. 2012 13 Dis; 55 (23): 10644 -5 1.

& nbsp; [2]. Zheng N, et al. Pengekstrakan cecair - cecair yang lebih baik dengan aliran kerja pencairan penggantian isi sumur antara - dan aplikasinya untuk mengukur BMS - 927711 pada bintik-bintik darah kering tikus oleh UHPLC - MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 Feb; 89: 240 - 50.

& nbsp;

& nbsp;

Sekiranya anda berminat dengan produk kami atau mempunyai pertanyaan, jangan ragu untuk menghubungi kami!

& nbsp;

& nbsp;

Products under patent are offered for R & amp; D purpose only. However, the final responsibility lies exclusively with the buyer.

Cool tags: rimegepant cas 1289023-67-1, pengeluar, pembekal, kilang, beli, dalam stok

• Sepasang: 5H-Cyclohepta [b] pyridine-7, 8-dihydro-5, 9 (6H)-Dione CAS 39713-40-1
• Seterusnya: 4-(chloromethyl) -1-cyclohexyl-2-(trifluoromethyl) Benzene CAS 957205-24-2