TAS6417,CAS 1661854-97-2

Penerangan Produk:

Nama Produk: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

sinonim:

(S)-N-(4-amino-6-metil-5-(kuinolin-3-yl)-8,9-dihydropyrimido[5,{{ 9}}b]indolizin-8-yl)akrilamida;

2-Propenamide,N-[(8S)-4-amino-8,9-dihidro-6-metil-5-(3-kuinolinil) pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-;

 

Sifat Kimia & Fizikal

Ujian: NLT99%

Ketumpatan:1.40±0.1 g/sm³

Formula Molekul: C23H20N6O

Berat Molekul:396.44

Titik Boling:756.6±60.0 darjah

pKa:12.81±0.40

Keadaan Storan:-20 darjah

 

Kegunaan:

Antara 255 kinase yang dikesan, sebagai tambahan kepada EGFR, TAS6417 juga menghalang 25 kinase lain pada kepekatan di bawah 1000nM, dengan nilai IC50 lebih daripada 100 kali ganda daripada WTEGFR. TAS6417 menghalang TXK, BMX, HER4, TEC, BTK dan JAK3, dengan nilai IC50 kurang daripada 10 kali ganda nilai IC5Chemicalbook0 untuk WTEGFR. TAS6417 boleh menghalang pembiakan sel Ba/F3 yang didorong oleh pelbagai mutasi EGFR Exon 20, dengan IC50 antara 5.05 ± 1.33 nmol/L hingga 150 ± 53 nmol/L. TAS6417 tidak mempunyai kesan ke atas sel bebas EGFR, seperti sel NCI-H23 dan NCI-H460.

Dalam model tumor yang didorong oleh mutasi sisipan EGFR Exon 20, TAS6417 boleh menyebabkan regresi tumor yang berterusan. Selepas pentadbiran TAS6417, kesan regresi tumor berlaku dengan cepat dan berkesan sepanjang keseluruhan proses rawatan. Analisis farmakokinetik menunjukkan bahawa selepas pemberian oral 50mg/kg dan 100mg/kg TAS6417 pada tikus, kepekatan plasma ubat akan berkurangan dengan cepat dalam masa 4 jam dari Chemicalbook. Dos berkesan TAS6417 dalam tikus boleh mencapai kepekatan darah puncak yang lebih rendah daripada pada tikus, tetapi kepekatan darah dalam model tikus adalah lebih berterusan dan stabil, bertahan sehingga 8 jam. Dalam tisu kulit, TAS6417 boleh menghalang EGFR Mutant daripada EGFR liar dalam tisu tumor. TAS6417 boleh memanjangkan masa hidup haiwan dengan kanser paru-paru.

 

Jika anda berminat dengan produk kami atau mempunyai sebarang pertanyaan, sila hubungi kami!

 

Produk di bawah paten ditawarkan untuk tujuan R&D sahaja. Walau bagaimanapun, tanggungjawab terakhir terletak secara eksklusif kepada pembeli.

Cool tags: tas6417,cas 1661854-97-2, pengilang, pembekal, kilang, beli, dalam stok

• Sepasang: Irbinitinib CAS 937263-43-9
• Seterusnya: 6-bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]piridin-3-karbonitril CAS 1207836-10-9