Merck Berjaya Melengkapkan Perolehan ArQule dan Memperoleh Generasi Baru ART Inhibitor BTK 531

Merck 0010010 amp; Co telah mengumumkan bahawa ia telah berjaya menyelesaikan pemerolehan ArQule. Pemerolehan diumumkan pada 9 Disember, 2019 Disember. Merck, melalui anak syarikat, memperoleh semua saham ArQule yang dikeluarkan secara terbuka dengan harga AS $ 20 sesaham dengan jumlah pembelian kira-kira AS $ 2. 7 bilion. Semasa pemerolehan, anak syarikat Merck 0010010 # 39 digabungkan menjadi ArQule, yang menjadi anak syarikat Merck sepenuhnya.

ArQule memberi tumpuan kepada penemuan dan pengembangan perencat kinase untuk rawatan barah dan penyakit lain. Calon ubat utama syarikat itu ialah ARQ 531, perencat Bruton tyrosine kinase (BTK) baru, oral, yang boleh diterbalikkan yang mampu menghalang BTK dan C jenis liar {{} 4}} BTK mutan. Mutasi C 481 S adalah mekanisme ketahanan yang diketahui dari generasi pertama perencat BTK yang tidak dapat dipulihkan. Pada masa ini, ARQ 531 sedang dalam kajian lanjutan dos fasa II untuk keganasan sel B yang gagal merawat terapi lain.

Pada Mesyuarat Tahunan 2019 American Society of Hematology (ASH), ArQule mengumumkan data dari ujian klinikal Tahap I ARQ 531: 47 pesakit dengan keganasan sel B yang kambuh / refraktori menerima dos yang berbeza (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} mg, sekali sehari) ARQ 5 31 rawatan. Dari 9 pesakit dengan leukemia limfositik kronik kambuh / refraktori (CLL) yang menerima dos sekali sehari ≥6 5 mg dan yang keberkesanannya dinilai, 8 pesakit mencapai tindak balas separa ( PR) dengan kadar respons keseluruhan (ORR) sebanyak 89%. Khususnya, 8 daripada 9 pesakit dengan CLL yang dapat dinilai membawa mutasi BTK-C 481, dan 7 dari mereka mengalami pengampunan separa.

Selain ARQ 531, terdapat beberapa aset lain dalam saluran paip ArQule, termasuk: (1) miransertib (ARQ {{2}}), yang merupakan AKT yang kuat dan selektif perencat serine / threonine kinase, yang kini merupakan ujian klinikal I / Fasa II (NCT {{3}}) mendaftarkan pesakit, termasuk pesakit dengan sindrom Proteus dan pesakit dengan profil penyakit pertumbuhan yang berkaitan dengan PIK 3 (PROS); (2) ARQ75 1, generasi baru perencat AKT yang kuat dan selektif, yang kini merupakan ujian klinikal Tahap I (NCT0 2 76 1 694) mendaftarkan pesakit, khususnya pesakit dengan tumor pepejal yang membawa mutasi PKD 3 CA / AKT / PTEN; (3) derazantinib, Agen perencat pan-FGFR (reseptor faktor pertumbuhan fibroblas), yang kini dalam rawatan klinikal Tahap I / II, untuk rawatan kolangiokarsinoma intrahepatik (ICCA) yang didorong oleh FGFR dan kanser lain.

Dr. Roger M. Perlmutter, Presiden Merck Research Laboratories, sebelumnya menyatakan, 0010010 quot; ArQule 0010010 # 39; fokus pada perubatan ketepatan telah menghasilkan pelbagai peringkat klinikal kinase oral perencat yang mempunyai sifat baru dan penting. Pengambilalihan ini akan meningkatkan aset strategik ini Akan menguatkan saluran paip Merck 0010010 # 39, terutama ARQ 531, calon ubat kuat untuk rawatan keganasan sel B. {{0 }} quot; (dari Bioon.com, kompilasi hsppharma.com)