Berjaya Fasa II Kajian Konsep GlaxoSmithKline Pertama Dalam Dadah AIDS Kelas

Baru-baru ini, ViiV Healthcare, anak syarikat GSK, mengumumkan bahawa GSK3640254 telah memperoleh data positif dalam kajian bukti-konsep Fasa IIa, menunjukkan hubungan kesan dos ubat-antiviral yang baik. Antaranya, kumpulan dos 140mg dan 200mg mengurangkan beban RNA HIV-1 dengan ketara dalam plasma. amaun. Data terperinci akan diumumkan pada Persidangan Maya Mengenai Jangkitan Retroviruses dan Opportunis (CROI 2021) pada 2021.

GSK3640254 adalah perencat kematangan virus HIV-1. Ia adalah kelas ubat antiretroviral yang bertujuan pada peringkat kemudian kitaran hayat virus HIV-1. Ia boleh menyekat proses replikasi HIV-1 dengan menghalang aktiviti enzim utama pada peringkat ini. Ini membawa kepada pembentukan zarah virus yang tidak matang. Oleh kerana mekanisme tindakan adalah berbeza daripada ubat antiretroviral lain yang kini boleh didapati, GSK3640254 boleh menyediakan pilihan rawatan baru untuk individu yang tahan terhadap terapi anti-HIV-1 yang lain.

Kajian Fasa IIa mengamalkan reka bentuk penyesuaian dan termasuk dua fasa untuk menilai aktiviti antivirus, keselamatan, dan toleransi GSK3640254 sekali sehari dalam 34 pesakit yang tidak dirawat HIV-1 dewasa yang dijangkiti. Pada peringkat pertama, mata pelajaran menerima GSK3640254 10mg, 200mg atau placebo selama 10 hari. Hasil analisis interim yang dijadualkan menunjukkan mutasi rintangan ubat berkaitan rawatan muncul dalam kumpulan 200 mg selepas pentadbiran selesai. Pada bahagian kedua, subjek menerima GSK3640254 40 mg, 80 mg, 140 mg atau placebo selama 7 hari. Titik hujung utama adalah beban maksimum RNA HIV-1 dalam plasma pesakit dalam fasa 1 dan fasa 2. Perubahan, titik hujung sekunder termasuk keselamatan, toleransi, dan parameter pharmacokinetic.

Keputusan menunjukkan bahawa perubahan min maksimum dalam beban virus dalam kumpulan 140 mg dan 200 mg pada akhir kajian adalah -1.5 log10 dan -2.0 log10 salinan / ml, masing-masing. Sepanjang kajian, GSK3640254 telah diterima dengan baik, dan tiada penamaan yang disebabkan oleh kejadian buruk, dan tiada kematian dilaporkan. Sejumlah 22 (65%) subjek melaporkan peristiwa buruk, yang paling biasa sakit kepala (n=4).

Kimberly Smith, ketua jabatan R&D ViiV Healthcare berkata: "Adalah sangat biasa bagi pesakit yang dijangkiti HIV-1 untuk menggagalkan rawatan anti-HIV semasa hayat mereka. Oleh itu, orang ramai perlu menggunakan ubat-ubatan dengan mekanisme tindakan baru untuk memerangi wabak penyakit berjangkit ini. Tidak ada ubat-ubatan untuk tahap kematangan virus HIV-1 ini, jadi perencat kematangan boleh membantu memenuhi keperluan klinikal utama, terutamanya bagi pesakit yang telah menerima rawatan dan membangunkan rintangan."

BMS juga mengumumkan pada bulan Julai 2015 data positif kajian bukti-konsep IIa fasa BMS-955176, perencat matang yang dibangunkan bersama olehnya dan ViiV Healthcare. Walau bagaimanapun, memandangkan tumpuan perniagaan BMS beralih daripada bidang antiviral, projek itu sudah tidak ada kemajuan untuk masa yang lama, dan status pembangunan semasa tidak diketahui. Terdapat beberapa perencat matang lain di dunia, tetapi mereka semua dalam keadaan penamatan pembangunan. Pada masa ini, hanya ada seorang pemain GSK yang ditinggalkan pada sasaran ini.

ViiV Healthcare telah memulakan kajian IIb fasa GSK3640254 untuk menilai keberkesanan, keselamatan dan toleransi perencat matang ini sebagai terapi gabungan untuk pesakit dewasa hiv-1 yang baru dirawat.