Perencat protein pengikat Emopamil (EBP) DSP-0390 memasuki percubaan klinikal fasa 1 pertama pada manusia!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, anak syarikat milik penuh Sumitomo Dainippon Pharma, sebuah syarikat farmaseutikal Jepun, baru-baru ini mengumumkan bahawa pesakit pertama telah diberikan dalam kajian klinikal fasa 1 (NCT0502351) yang menilai ubat DSP-0390 yang sedang disiasat. DSP-0390 ialah perencat protein pengikat emopamil (EBP) untuk rawatan pesakit dengan glioma gred tinggi yang berulang.

Glioma gred tinggi ialah jenis tumor otak malignan yang paling biasa, yang boleh menyebabkan morbiditi dan kematian yang ketara. Kajian pra-klinikal telah menunjukkan bahawa DSP-0390 mungkin mempunyai aktiviti anti-tumor dan membantu menyelesaikan keperluan perubatan jangka panjang yang tidak dipenuhi ini.

Kajian fasa 1 ini ialah kajian peningkatan dos manusia, label terbuka, dan tujuan utamanya adalah untuk menilai keselamatan dan toleransi DSP-0390 pada pesakit dengan glioma gred tinggi yang berulang. Percubaan juga akan menentukan dos yang boleh diterima maksimum (MTD) dan/atau dos yang disyorkan lanjutan (RDE). Tujuan kedua adalah untuk menerangkan ciri farmakokinetik (PK) DSP-0390.

Selepas melengkapkan bahagian peningkatan dos percubaan, kajian akan memasuki bahagian lanjutan Bahagian 2 untuk menilai sama ada DSP-0390 mempunyai aktiviti anti-tumor awal dan untuk menentukan rawatan gam malignan WHO (WHO) gred III atau IV yang berulang. dos fasa 2 yang disyorkan untuk tumor jisim (RP2D).

DSP-0390 ialah perencat protein pengikat emopamil (EBP) dan kini sedang menjalani kajian fasa 1 pada pesakit dengan glioma gred tinggi berulang (NCT0502351). EBP ialah protein membran retikulum endoplasma yang terlibat dalam biosintesis kolesterol. Oleh kerana kebanyakan sel kanser dicirikan oleh pengawalseliaan pelbagai laluan yang bertanggungjawab untuk biosintesisnya, dan keperluan untuk kolesterol untuk menyokong percambahan sel adalah tinggi.

Oleh itu, perencatan EBP oleh DSP-0390 dijangka menyebabkan kemusnahan homeostasis kolesterol dan menyebabkan kematian sel kanser. Di samping itu, dilaporkan bahawa EBP sangat dinyatakan dalam beberapa jenis kanser dan dikaitkan dengan fenotip agresif jenis kanser tertentu. DSP-0390 mempunyai potensi untuk mempunyai aktiviti anti-tumor dalam kanser ini.