Klisyri (tirbanibulin) diluluskan di EU dan hanya mengambil masa 5 hari

Almirall S.A. Pharmaceuticals baru-baru ini mengumumkan bahawa Suruhanjaya Eropah (EC) telah meluluskan salap Klisyri (tirbanibulin) untuk rawatan topikal keratosis actinic (AK) muka atau kulit kepala pada orang dewasa. Di Amerika Syarikat, pada bulan Disember 2020, rakan pembangunan Almirall, Athenex, memperoleh kelulusan Klisyri dari FDA A.S., dengan petunjuk yang sama seperti di atas. Klisyri mewakili kemajuan besar dalam rawatan AK. Pelan rawatan adalah pendek, sekali sehari selama 5 hari, dan ia berkesan, selamat dan diterima dengan baik.

AK adalah penyakit kulit kronik dan precancerous, juga dikenali sebagai keratosis solar (SK), yang terutamanya berlaku di kawasan yang terdedah kepada sinaran ultraviolet (UV) untuk masa yang lama. Penyakit ini biasanya dilihat pada muka, telinga, bibir, kulit kepala botak, forearms, belakang tangan dan kaki bawah. Pada masa ini adalah mustahil untuk meramalkan luka AK yang akan berkembang menjadi karsinoma sel squamous.

AK adalah penyakit kulit precancerous yang paling biasa. Menurut laporan, kelaziman AK dalam populasi Eropah adalah kira-kira 18%. Oleh kerana populasi penuaan, peningkatan pendedahan kepada radiasi ultraviolet, dan perubahan dalam tingkah laku yang mencari UV (seperti berjemur, tanning berlebihan), kejadian AK dijangka akan meningkat di seluruh dunia. AK dipercayai mengalami kerosakan kulit. Rawatan AK adalah penting kerana ia boleh berkembang menjadi kanser kulit dan menyebabkan beban yang berkaitan. Data klinikal menunjukkan bahawa Klisyri telah meningkatkan luka AK dengan ketara melalui rawatan tempatan selama 5 hari.

Bahan farmaseutikal aktif Klisyri adalah tirbanibulin, yang merupakan perencat mikrotubule kelas baru, tempatan, kelas pertama dengan mekanisme anti-proliferative terpilih. Ubat ini boleh menghalang polimerisasi mikrotubules. Menggalakkan apoptosis sel-sel berkembang. Oleh kerana regimen rawatan yang singkat (sekali sehari selama 5 hari), keberkesanan dan keselamatan yang terbukti, dan toleran tempatan yang sangat boleh diterima, Klisyri mewakili kejayaan dalam rawatan AK dan mempunyai potensi untuk menjejaskan kehidupan pesakit Pengaruh luar biasa.

Tirbanibulin adalah sebatian molekul kecil yang dibangunkan oleh Athenex di bawah platform perencatan kinase SrC. Pada tahun 2017, Almirall dan Athenex mencapai R&D dan kerjasama promosi untuk bersama-sama membangunkan tirbanibulin di Amerika Syarikat dan Eropah. Pada Disember 2019, Xiangxue Pharmaceuticals dan Athenex menandatangani perjanjian untuk mendapatkan kebenaran eksklusif bagi pembangunan dan pengkomersilan beberapa produk yang sedang diteliti, termasuk tirbanibulin, di kawasan yang diberi kuasa (tanah besar China, Hong Kong dan Macau).

Struktur kimia Tirbanibulin

Kelulusan EU, berdasarkan keputusan positif 2 kajian Fasa 3 utama (KX01-AK-003 dan KX01-AK-004), telah diterbitkan dalam jurnal perubatan antarabangsa "New England Journal of Medicine" (NEJM). Kedua-dua buta berganda, dikawal kenderaan, rawak, kumpulan selari, ujian klinikal fasa 3 pelbagai pusat termasuk 702 pesakit dari 62 tapak klinikal di Amerika Syarikat. Keputusan mengesahkan bahawa pada pesakit dewasa dengan AK di muka atau kulit kepala, menggunakan salap Klisyri (1%, 10 mg / g) sekali sehari selama 5 hari berturut-turut mempunyai kesan yang ketara dan diterima dengan baik.

Kedua-dua kajian fasa 3 mencapai titik akhir utama, yang ditakrifkan sebagai: pelepasan 100% (pelepasan lengkap) luka AK di kawasan rawatan muka atau kulit kepala pada hari ke-57. Dalam setiap kajian, Klisyri mencapai kepentingan statistik di titik akhir utama berbanding dengan excipients (p<0.0001). in="" the="" kx01-ak-003="" study,="" complete="" clearance="" was="" observed="" in="" 44%="" of="" patients="" treated="" with="" klisyri,="" compared="" to="" 5%="" in="" the="" vehicle="" group.="" in="" the="" kx01-ak-004="" study,="" 54%="" of="" patients="" treated="" with="" klisyri="" observed="" complete="" clearance,="" compared="" with="" 13%="" in="" the="" vehicle="" group.="" in="" the="" two="" studies,="" local="" reactions="" were="" mainly="" mild="" to="" moderate="" erythema,="" peeling,="" itching="" at="" the="" medication="" site,="" and="" pain="" at="" the="" medication="" site,="" and="" these="" symptoms="" disappeared="" on="" their="">