Perintis ubat pengurangan kolesterol SiRNA Leqvio: Dengan ketara dan berkekalan mengurangkan LDL-C!--1/2

Novartis baru-baru ini mengumumkan pada mesyuarat saintifik Persatuan Jantung Amerika (AHA) 2021 keputusan analisis post-mortem fasa 3 ORION-9, -10, dan -11 percubaan ubat inovatif menurunkan kolesterol Leqvio (inclisiran), dan membincangkan indeks jisim badan ( Kesan BMI) tahap keberkesanan dan keselamatan Leqvio dua kali setahun. Data menunjukkan bahawa pada pesakit dengan semua jenis BMI, apabila digunakan dengan ubat-ubatan lain yang menurunkan lipid, pada bulan ke-17 rawatan, Leqvio menunjukkan toleransi yang baik dan berkesan dan terus mengurangkan tahap LDL-C sebanyak kira-kira 50 berbanding dengan plasebo. %.

Percubaan ini termasuk pesakit dewasa dengan penyakit kardiovaskular aterosklerotik (ASCVD), hipercholesterolemia keluarga heterozygous (HeFH), dan setara risiko ASCVD. Terlepas dari BMI, Leqvio telah menunjukkan kesan penurunan lipid yang berkesan dan berterusan dalam satu siri lipid ateroogenik berbanding plasebo, menunjukkan bahawa farmakologinya nampaknya tidak dipengaruhi oleh berat badan berlebihan. Selain mengurangkan tahap LDL-C sebanyak kira-kira 50%, ia juga mengurangkan trigliserida (~10%), jumlah kolesterol (~33%), bukan HDL-C (~45%), dan apolipoprotein B (~40%) ). Toleranitas Leqvio mirip dengan plasebo. Peristiwa buruk yang serius dalam kumpulan plasebo dan kumpulan Leqvio meningkat dengan peningkatan tahap BMI. Kesan buruk tempoh rawatan (TEAE) di tapak suntikan adalah lebih biasa dalam kumpulan Leqvio, tetapi mereka ringan atau sederhana. Kesan Leqvio terhadap morbiditi dan kematian penyakit kardiovaskular belum ditentukan.

Lawrence A. Leiter, timbalan pengarah Pusat Pelarasan Pemakanan Klinikal dan Faktor Risiko di Hospital St. Michael di Toronto, Kanada, berkata: "Bagi pesakit dengan penyakit vaskular dengan BMI yang tinggi, doktor biasanya mengesyorkan penurunan berat badan selain ubat menurunkan kolesterol. Walaupun kami telah melakukan yang terbaik Usaha terbaik, tetapi penurunan berat badan tidak selalu dapat dicapai. Analisis BMI mendedahkan potensi Leqvio dalam membantu pesakit mengurangkan LDL-C, tanpa mengira berat badan mereka, hanya 2 dos setahun.

Leqvio (inclisiran) adalah ubat perintis siRNA menurunkan kolesterol yang dibangunkan oleh syarikat farmaseutikal The Medicines Company (TMC). Novartis memperoleh TMC untuk US$9.4 bilion pada November 2019 dan termasuk inklusi. Pada masa ini, inclisiran juga sedang menjalani kajian oleh FDA AS.

Pada bulan Disember 2020, inclisiran telah diluluskan oleh Suruhanjaya Eropah (EC) dan dijual di Eropah di bawah nama perdagangan Leqvio sebagai bantuan kepada kawalan diet untuk rawatan hipercholesterolemia primer dewasa (keluarga heterozygous dan bukan keluarga) (Seks) atau dyslipidemia campuran, khususnya: (1) Leqvio digabungkan dengan statin atau statin dan terapi pengurangan lipid lain digunakan untuk merawat pesakit yang tidak dapat memenuhi matlamat rawatan LDL-C selepas menerima dos maksimum statin; (2) Leqvio digabungkan dengan terapi lain yang menurunkan lipid digunakan untuk merawat pesakit yang tidak bertoleransi terhadap statin atau kontrain.

Leqvio ditadbir oleh suntikan subkutaneus. Selepas setiap pentadbiran pada bulan ke-0 dan ke-3, ia ditadbir sekali setiap 6 bulan semasa tempoh penyelenggaraan, dan hanya 2 suntikan setahun. Berbanding dengan terapi menurunkan kolesterol di pasaran, Leqvio dapat meningkatkan pematuhan jangka panjang dengan ketara.