Antagonis Pertama Bayer Elinzanetant Memasuki Fasa 3 Pembangunan Klinikal!

Bayer baru-baru ini mengumumkan pelancaran projek pembangunan klinikal Fasa 3 OASIS, yang bertujuan untuk menilai keberkesanan dan keselamatan elinzanetant dalam rawatan gejala vasomotor menopaus (kilat panas). elinzanetant adalah antagonis kelas pertama, bukan hormon, sekali sehari, oral, neurokinin-1,3 reseptor (NK1R, NK3R) antagonis. Pada bulan September 2020, Bayer menyelesaikan pemerolehan KaNDy Therapeutics Ltd, sebuah syarikat bioteknologi peringkat klinikal British, dan elinzanetant bersepadu sepenuhnya ke dalam saluran paip pembangunan penjagaan kesihatan wanitanya.

Gejala vasomotor (kilat panas) dilaporkan sehingga 80% wanita pada satu ketika semasa peralihan menopaus dan merupakan sebab utama untuk mendapatkan rawatan perubatan pada peringkat tertentu kehidupan seorang wanita. Lebih daripada satu pertiga wanita melaporkan gejala yang teruk, yang mungkin berlangsung 10 tahun atau lebih selepas tempoh haid yang lalu. Gejala vasomotor boleh memberi kesan negatif kepada tidur, mood, dan kualiti hidup.

Projek pembangunan klinikal OASIS Fasa 3 akan menyiasat keberkesanan dan keselamatan elinzanetant 120 mg sekali sehari pada wanita menopaus dengan gejala vasomotor. Projek ini merancang untuk merekrut kira-kira 1,300 pesakit di lebih daripada 200 pusat di lebih daripada 20 negara. Reka bentuk dan pentadbiran projek pembangunan klinikal Fasa 3 adalah berdasarkan data positif kajian Fasa 2 (RELENT-1 dan SWITCH-1), yang mengesahkan bahawa elinzanetant mempunyai keberkesanan yang baik dan keselamatan yang baik. RELENT-1 adalah kajian fasa 1b/2a yang menyiasat keselamatan, farmokinetik dan keberkesanan awal elinzanetant. SWITCH-1 adalah kajian fasa 2b yang mengkaji keberkesanan dan keselamatan 4 dos elinzanetant dan placebo yang berbeza pada pesakit dengan gejala vasomotor. Keputusan kajian telah diumumkan pada mesyuarat tahunan maya 2020 Persatuan Menopaus Amerika Utara (NAMS).

Dr. Christian Rommel, ahli Jawatankuasa Eksekutif Bahagian Farmaseutikal Bayer dan Ketua R&D Global, berkata: "Berdasarkan data Fasa 2 yang positif, kami sangat berbesar hati untuk memulakan projek Fasa 3 sekarang dan menggunakan elinzanetant untuk menyelesaikan gejala menopaus yang paling biasa dan menjengkelkan. Melalui projek pembangunan klinikal OASIS. , Kami menangani keperluan perubatan yang penting dalam kesihatan wanita, kerana majoriti wanita pada masa ini tidak menerima rawatan untuk gejala menopaus. Oleh itu, matlamat jelas kami adalah untuk membangunkan pelan rawatan bukan hormon untuk meningkatkan kualiti hidup wanita menopaus ."

struktur kimia elinzanetant

elinzanetant adalah perintis, bukan hormon, lisan, dual neurokinin-1,3 reseptor (NK1R, NK3R) antagonis, kini dalam perkembangan klinikal untuk rawatan gejala vasomotor menopaus. elinzanetant menyelesaikan gejala vasomotor dengan mengawal selia sekumpulan neuron sensitif estrogen (KNDy neuron) dalam hipotalamus otak. Oleh kerana kekurangan estrogen, wanita menopaus menjadi terlalu aktif, yang memusnahkan mekanisme kawalan suhu badan dan menyebabkan kilat panas. Gejala diastolik bertambah teruk.

Menjelang 2030, populasi wanita menopaus dan postmenopausal di dunia dijangka meningkat kepada 1.2 bilion, peningkatan sebanyak 47 juta orang setiap tahun. Menopaus adalah proses yang tidak dapat dielakkan, kerana penuaan ovari biasanya berlaku pada wanita berusia 40-an atau 50-an. Penurunan rembesan hormon ovari akan menyebabkan pelbagai gejala, yang akan menjejaskan kesihatan wanita, kualiti hidup, penggunaan perubatan dan kecekapan kerja.

Gejala yang paling biasa dan mengganggu semasa peralihan menopaus adalah kilat panas, gangguan tidur dan perubahan mood. Apabila jangka hayat meningkat, pengurusan menopaus menjadi lebih dan lebih penting, kerana ini adalah tempoh apabila wanita berada di puncak aktiviti hidup mereka secara peribadi dan profesional. Oleh itu, sangat penting untuk mengekalkan keupayaan fungsian dan kualiti hidup yang baik dari perspektif penjagaan perubatan dan ekonomi sosial.