Zanubrutinib Anti Dadah Asal China Telah Diluluskan oleh FDA Kami

Pada November 15, 2019, zanubrutinib ( nama dagang: BRUKINSA ^TM ) , perencat maju tyrosine kinase (BTK) bruton bruton, mendapat kelulusan dipercepat dari pentadbiran makanan dan ubat AS (FDA) untuk rawatan pesakit lymphoma antara sel dewasa sekurang-kurangnya satu rawatan terdahulu. Dari pembangunan projek permulaan kepada kelulusan rasmi pasaran, penyelidikan dan pembangunan zanubrutinib mengambil masa lebih daripada 7 tahun. Ia telah sepenuhnya dibangunkan oleh BeiGene co., LTD., Dan merupakan ubat anti-kanser yang pertama yang diluluskan oleh FDA.

Pada tahun 2013, perencat BTK pertama di dunia, Ibrutinib dipasarkan di Amerika Syarikat, dan dalam ujian klinikal, lebih daripada 98 peratus pesakit yang mengalami leukemia perlahan bertahan lebih daripada dua tahun. Walaupun kesan Ibrutinib baik, penyerapan dan keselamatannya perlu ditingkatkan. BeiGene mempunyai idea reka bentuk yang jelas untuk inhibitor BTK, yang memaksimumkan pengikatan spesifik inhibitor untuk sasaran BTK dan meminimumkan kesan luar sasaran untuk mengurangkan kejadian reaksi buruk. Selepas satu siri pemeriksaan dan ujian, pasukan akhirnya mengenal pasti molekul calon terakhir, zanubrutinib, di lebih daripada 500 sebatian.

Dalam ujian klinikal, zanubrutinib dilakukan dengan baik. Dalam kajian fasa II pesakit Cina, pesakit dengan lymphoma sel tuber yang retina dan refraktori mempunyai kadar remisi keseluruhan 84 peratus selepas rawatan dengan zanubrutinib, dengan 78 peratus mencapai respons lengkap. Berdasarkan kajian itu, FDA memberikan zanubrutinib "penunjang terapi terobosan" awal tahun ini dan menerima permohonan untuk obat baru. Sekarang, kelulusan zanubrutinib di pasaran merupakan satu kejayaan dalam sejarah inovasi dadah baru di China, menandakan bahawa industri farmaseutikal China telah memasuki peringkat baru.

Struktur kristal kompleks zanubrutinib dan protein BTK.