FDA Meluluskan Percubaan Klinikal PI 3 Kα Inhibitor Ubat Anti-tumor

Fosfatidylinositol 3 - kinase (PI 3 K) alpha inhibitor CYH 3 3, yang dikembangkan bersama oleh Shanghai Institute of Materia Medica dan Akademi Sains China, baru-baru ini telah menerima kebenaran tersirat untuk ujian klinikal (IND) dari Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA). Ia digunakan untuk merawat tumor pepejal yang maju.

Disregulasi jalur isyarat PI 3 K melibatkan kebanyakan barah manusia. PIK 3 CA (pengekodan PI 3 subunit katalitik α) adalah salah satu onkogen mutan biasa pada tumor manusia. Kira-kira 2-5% tumor pepejal manusia mempunyai mutasi pada PIK onkogen 3 CA, yang melibatkan jenis Tumor seperti kanser payudara, barah ovari, barah usus besar, glioblastoma, barah paru-paru dan barah esofagus.

CYH 33 adalah perencat KI PI 3 baru, sangat berkesan dan spesifik yang diteliti bersama dan dikembangkan oleh Shanghai Pharmaceutical Institute dan Haihe Biology. Dengan menghalang jalur isyarat PI 3 yang dimediasi oleh K, ia menyekat sel-sel dalam fasa G 1 , sehingga menghalang percambahan sel tumor. Kumpulan penyelidikan Yang Chunhao&# 3 9; Shanghai Institute of Pharmaceutical Sciences menggunakan metodologi sintetik yang dikembangkan sendiri untuk memperkenalkan inti induk pyrrolotriazine kimia perubatan ke dalam PI 3 K inhibitor untuk pertama masa. Melalui kajian hubungan struktur-aktiviti yang sistematik, dia dan pasukan Ding Jian bekerjasama untuk menemui Calon ubat CYH 3 3. Kajian praklinikal menunjukkan bahawa aktiviti CYH 33 &# 3 9; in vivo dan in vivo lebih unggul daripada BYL ubat yang sama dipasarkan 719.

Penyelidikan klinikal yang dilakukan oleh CYH 33 telah menunjukkan bahawa sebatian ini mempunyai keselamatan dan keberkesanan klinikal awal yang baik. Pada masa ini, tidak ada perencat PI 3 Kα selektif yang diluluskan di China.