Twymeeg (imeglimin) Dijual Di Jepun: Menyasarkan Disfungsi Mitokondria, Mekanisme Unik Memberi Potensi Tanpa Had!

Poxel SA dan rakan kongsinya Sumitomo Dainippon Pharma baru-baru ini mengumumkan rancangan untuk melancarkan Twymeeg (imegliminhydrochloride, 500mg tablets) di Jepun pada 16 September 2021. Ubat ini boleh digunakan sebagai monoterapi dan sebagai terapi hipoglisemik lain. Terapi tambahan untuk diabetes jenis 2.

Pada Jun 2021, Twymeeg telah diluluskan di Jepun. Kelulusan ini menandakan kali pertama imeglimin lulus kelulusan pendaftaran di seluruh dunia. Jepun adalah negara pertama yang meluluskanimeglimin.

Mensasarkan disfungsi mitokondria, Twymeeg ialah sejenis ejen hipoglisemik oral baharu dengan dua mekanisme tindakan, melalui kesan pankreas (menggalakkan rembesan insulin yang bergantung kepada kepekatan glukosa) dan kesan tambahan pankreas (meningkatkan metabolisme glukosa dalam hati dan otot rangka [perencatan glukosa Kesihatan dan meningkatkan pengambilan glukosa]) memainkan peranan dalam menurunkan gula dalam darah.

Twymeeg (imeglimin) ialah produk komersial pertama Poxel' Sumitomo Pharmaceuticals mewujudkan perkongsian strategik dengan Poxel pada Oktober 2017 untuk membangun dan mengkomersialkanimeglimindi Jepun, China (termasuk Taiwan), Korea Selatan dan 9 negara Asia Tenggara yang lain.

Kelulusan kawal selia Jepun mencetuskan pembayaran penting sebanyak 1.75 bilion yen (kira-kira 13.3 juta euro) kepada Poxel SA oleh Sumitomo Pharmaceuticals. Di samping itu, selepas produk itu berada di pasaran, Poxel layak menerima royalti 2 digit berdasarkan jualan bersih dan pembayaran berdasarkan sasaran jualan, sehingga 26.5 bilion yen (kira-kira 200 juta euro).

struktur kimia imeglimin

Imeglimin ialah ubat kelas pertama dengan mekanisme tindakan baharu (MOA) yang menyasarkan disfungsi mitokondria, yang boleh memperbaiki gangguan rembesan insulin dan kepekaan insulin, yang kedua-duanya merupakan faktor utama yang membawa kepada diabetes jenis 2. Imeglimin mempunyai dua mekanisme tindakan yang unik dan berpotensi untuk merawat diabetes jenis 2 dalam semua peringkat model rawatan semasa. Ia boleh digunakan sebagai monoterapi atau sebagai tambahan kepada terapi hipoglisemik lain.

Di Jepun, kelulusan kawal selia Twymeeg adalah berdasarkan data daripada projek pembangunan klinikal Fasa III TIMES. Projek itu merangkumi 3 kajian Fasa III utama (TIMES1, TIMES2, TIMES3), melibatkan lebih daripada 1,100 pesakit di Jepun. Dalam kajian ini, dos imeglimin ialah 1000 mg secara lisan dua kali sehari. Dalam ketiga-tiga ujian, imeglimin mencapai titik akhir dan matlamat utama: keputusan mengesahkan keberkesanan dan keselamatan imeglimin sebagai monoterapi, digabungkan dengan ubat hipoglisemik oral yang dipasarkan atau persediaan insulin, dalam rawatan pesakit diabetes jenis 2 Jepun, Toleransi.

Mekanisme pembezaan imeglimin

Imeglimin adalah yang pertama dalam kelas baru bahan kimia (Glimins) yang mengandungi molekul tetrahydrotriazine. Adalah dipercayai bahawaimegliminbertindak ke atas mitokondria, melalui kesan pankreas (menggalakkan rembesan insulin yang bergantung kepada kepekatan glukosa) dan kesan tambahan pankreas (meningkatkan metabolisme glukosa dalam hati dan otot rangka [menghalang glukoneogenesis dan meningkatkan pengambilan glukosa]) untuk menurunkan gula darah.

imegliminsecara serentak boleh menyasarkan ketiga-tiga organ utama (hati, otot, dan pankreas) yang terlibat dalam homeostasis glukosa. Mekanisme ini juga berpotensi untuk mencegah disfungsi endothelial dan diastolik, dan mempunyai kesan perlindungan terhadap kecacatan mikrovaskular dan makrovaskular yang disebabkan oleh diabetes. Selain itu, imeglimin juga mempunyai kesan perlindungan yang berpotensi terhadap kemandirian dan fungsi sel β.

Mekanisme tindakan unik ini menyediakan imeglimin dengan potensi tanpa had untuk merawat diabetes jenis 2 dalam hampir semua peringkat model rawatan hipoglisemik semasa, termasuk sebagai monoterapi atau sebagai terapi tambahan kepada ubat hipoglikemik lain.