Inhibitor HIF-PH oral baru GlaxoSmithKline Duvroq (daprestat) dilancarkan di Jepun

Kyowa Kirin (Kyowa Kirin) baru-baru ini mengumumkan pelancaran tablet Duvroq (daprodustat) di pasaran Jepun, yang merupakan perencat prolil hidroksilase (HIF) faktor hipoksia yang boleh diinduksi. -PHI), digunakan untuk mengubati anemia ginjal yang disebabkan oleh penyakit buah pinggang kronik (CKD). Pelancaran ubat ini akan memberi pilihan rawatan oral baru dan mudah kepada hampir 3.5 juta pesakit dengan anemia ginjal di Jepun.

Duvroq adalah ubat oral baru yang dikembangkan oleh GlaxoSmithKline (GSK). Ia mendapat kelulusan pengawalseliaan pertama&# 39 di dunia pada bulan Jun tahun ini. Ubat ini sesuai untuk rawatan pesakit dewasa dengan anemia ginjal yang disebabkan oleh CKD.

Pada bulan November 2018, Concord Kirin dan GSK menandatangani perjanjian kerjasama strategik pengkomersialan untuk Duvroq di pasaran Jepun. Menurut syarat-syarat perjanjian, setelah mendapat persetujuan peraturan, Concord Kirin akan bertanggungjawab sepenuhnya untuk pengedaran Duvroq&# 39 di pasar Jepun.

Duvroq dapat mengurangkan anemia ginjal dan memberi manfaat kepada pesakit dengan mendorong sumsum tulang menghasilkan lebih banyak sel darah merah. Ubat ini dapat menyediakan rancangan rawatan oral yang mudah, yang dapat mengelakkan cabaran pentadbiran dan keperluan penyejukan perangsang eritropoietin jenis suntikan / eritropoietin rekombinan manusia (rhEPO). Di samping itu, Duvroq dapat digunakan untuk kedua-dua pesakit dialisis dan bukan dialisis, dan akan memberikan pilihan rawatan yang lebih mudah untuk rawatan anemia ginjal.

Struktur kimia daprodustat (sumber gambar: selleck.cn)

Anemia sering terjadi pada pesakit dengan penyakit ginjal kronik (CKD) kerana buah pinggang pesakit tersebut tidak lagi menghasilkan jumlah eritropoietin yang mencukupi, hormon yang terlibat dalam mempromosikan pengeluaran sel darah merah. daprodustat adalah faktor perangsang hipoksia oral prolyl hydroxylase inhibitor (HIF-PHI), menghalang prolil hidroksilase sensasi oksigen (PH) dapat menstabilkan faktor induksi hipoksia (HIF), yang membawa kepada eritropoietin dan transkripsi gen lain yang terlibat dalam pengeluaran sel darah merah dan metabolisme zat besi serupa dengan kesan fisiologi yang berlaku pada tubuh manusia di tempat tinggi.

HIF-PHI adalah kelas ubat baru yang dapat mencetuskan penyesuaian tubuh&# 39 terhadap hipoksia dan merangsang sumsum tulang untuk menghasilkan lebih banyak sel darah merah, sehingga memberi manfaat kepada pesakit dengan anemia ginjal.

Pada masa ini, GSK sedang menjalankan projek pendaftaran fasa III global, yang merangkumi dua kajian fasa III untuk menilai penggunaan daprodustat untuk pesakit anemia CKD yang bergantung pada dialisis (kajian ASCEND-D) dan pesakit anemia CKD bebas dialisis (ASCEND-ND belajar). Hasil kedua kajian ini akan menyokong lebih banyak aplikasi peraturan di seluruh dunia.

Perlu disebutkan bahawa pada bulan Disember 2018, rakan kongsi AstraZeneca FibroGen China (FibroGen China) anemia ubat roxadustat (roxadustat, nama dagang: Ai Rui Zhuo®) adalah yang pertama mendapat persetujuan di China untuk Rawatan anemia kronik pada pesakit dialisis dengan penyakit buah pinggang (CKD). Pada bulan Ogos 2019, ubat tersebut telah diluluskan untuk petunjuk baru di China untuk rawatan anemia pada penyakit ginjal kronik yang bergantung pada nondialisis (NDD-CKD). Sebagai ubat inovatif pertama&# 39 di dunia, roxadustat adalah yang pertama menyedari penggunaan sepenuhnya pesakit dialisis dan bukan dialisis dengan anemia penyakit buah pinggang kronik di China, membawa kejayaan baru dalam rawatan penyakit buah pinggang kronik di China.

Roxastat adalah faktor perencat prolil hidroksilase (HIF-PHI) faktor perangsang hipoksia oral pertama&# 39 yang dikembangkan bersama oleh AstraZeneca dan Fabojin. Sebagai penyelidikan dan pengembangan serentak global pertama, ubat baru Kelas 1 China&# 39, Roxastat telah dimasukkan dalam' negara&saya;&Pengembangan Dadah Baru Utama; projek sains dan teknologi utama. Pada masa yang sama, berkat sokongan kuat kerajaan&# 39 untuk inovasi farmasi dan pendalaman pembaharuan kajian ubat-ubatan, rosastat telah mendapat persetujuan keutamaan dari Pentadbiran Makanan dan Dadah China dan akan disenaraikan sepenuhnya di China pada separuh kedua tahun 2019.

Sebagai HIF-PHI pertama&# 39, roxadustat mempromosikan pengeluaran eritropoietin endogen, meningkatkan penyerapan dan penggunaan zat besi, mengurangkan hepcidin, dan tidak dipengaruhi oleh pengaruh negatif keradangan pada hemoglobin dan eritropoiesis, dengan berkesan mempromosikan eritropoiesis . Roxadustat telah terbukti mendorong pengeluaran sel darah merah. Di banyak subkumpulan pesakit dengan penyakit ginjal kronik, roxadustat dapat mengekalkan tahap eritropoietin pada atau dekat julat fisiologi normal, sehingga meningkatkan jumlah sel darah merah tanpa terpengaruh oleh keradangan dan menghindari suplemen zat besi intravena.