Antagonis reseptor Otsuka V2 OPC-61815 fasa 3 kejayaan klinikal: keberkesanan dan keselamatan setanding dengan tolvaptan oral!

Syarikat farmaseutikal Jepun Otsuka baru-baru ini mengumumkan keputusan positif atas penilaian OPC-61815 untuk rawatan projek edema jantung (edema jantung) Fasa 3.

OPC-61815 adalah produk tolvaptan oral (tolvaptan sodium phosphate), yang diubah menjadi ubat aktif tolvaptan dalam badan setelah pemberian. Dalam kajian bukan klinikal, OPC-61815 dihidrolisis dengan cepat ke tolvaptan setelah suntikan intravena, dan menunjukkan kesannya.

Tolvaptan adalah sebatian baru yang ditemui oleh Otsuka. Ubat itu adalah antagonis reseptor vasopressin V2 oral yang dapat menghalang penyerapan semula air di saluran pengumpulan ginjal, dengan itu mendorong diuresis air tanpa memakan elektrolit (aquaresis).

struktur kimia tolvaptan (sumber gambar: raystarbio.cn)

Dalam ujian klinikal fasa 3 yang dijalankan di Jepun, keberkesanan dan keselamatan tablet OPC-61815 dan 15mg tolvaptan dalam rawatan 294 pesakit dengan kardioedema dinilai. Hasil kajian menunjukkan bahawa dibandingkan dengan tablet tolvaptan 15mg, OPC-61815 menunjukkan ketidakkurangan dari segi titik akhir perubahan berat pada dos akhir. Selain itu, tidak ada perbezaan yang signifikan pada titik akhir sekunder utama dari tablet tolvaptan. Tiada masalah keselamatan ditemui semasa ujian.

Kumpulan data lengkap projek OPC-61815 Fasa III diharapkan dapat ditukar dalam persidangan perubatan dan jurnal perubatan yang akan datang. Sekiranya disetujui, OPC-61815 diharapkan dapat memberikan pilihan rawatan baru bagi pesakit yang tidak dapat menggunakan tolvaptan secara lisan.