Krim Winlevi, perencat androgen androgen topikal, akan dilancarkan tidak lama lagi: ia sesuai untuk kedua-dua lelaki dan wanita!

Sun Pharma dan Cassiopea SpA, pembuat ubat generik keempat terbesar di dunia dan pembuat ubat utama India, bersama-sama mengumumkan bahawa kedua-dua pihak telah menandatangani perjanjian pelesenan dan bekalan untuk Winlevi (clascoterone 1%) krim di Amerika Syarikat dan Kanada. Winlevi telah diluluskan oleh FDA AS pada bulan Ogos 2020. Ubat ini adalah jenis ubat baru dengan mekanisme tindakan yang unik. Sebagai ubat topikal, ia digunakan untuk merawat jerawat vulgaris (jerawat vulgaris) pada pesakit 12 tahun dan lebih tua. Jerawat adalah penyakit kulit yang paling biasa di Amerika Syarikat, yang menjejaskan 50 juta orang setiap tahun, tetapi FDA terakhir meluluskan ubat jerawat dengan mekanisme tindakan baru (MOA) hampir 40 tahun yang lalu.

Menurut terma perjanjian, Sun Pharma akan mempunyai hak eksklusif untuk mengkomersialkan Winlevi di Amerika Syarikat dan Kanada, dan Cassiopea akan menjadi pembekal eksklusif produk. Cassiopea akan menerima bayaran pendahuluan sebanyak US$45 juta, pembayaran tonggak perniagaan berpotensi berjumlah US$190 juta, dan royalti 2 digit berdasarkan jualan produk. Perjanjian itu akan berkuat kuasa selepas tempoh menunggu Akta HSR AS diluluskan.

Winlevi dijangka dijual di Amerika Syarikat pada suku keempat 2021. Abhay Gandhi, Ketua Pegawai Eksekutif Sun Pharma North America, berkata: "Sun Pharma sangat gembira untuk bekerjasama dengan Cassiopea SpA. Winlevi adalah ubat topikal baru dalam dermatologi yang akan melengkapkan portfolio produk jerawat oral kami yang sedia ada. Penambahan Winlevi menguatkan lagi kedudukan Kami dalam bidang jerawat dan mengukuhkan komitmen mendalam kami untuk menjaga pesakit dan mengubah kehidupan mereka."

Jerawat adalah penyakit kulit multifactorial yang dipengaruhi oleh 4 laluan yang berbeza: rembesan minyak yang berlebihan (sebum), liang tersumbat (hyperkeratosis), pertumbuhan bakteria (Corynebacterium jerawat), dan keradangan. Rawatan tempatan yang mensasarkan androgen adalah permintaan penting dalam pasaran rawatan jerawat, dan androgen mendorong pengeluaran sebum dan keradangan ke tahap yang besar.

Winlevi (clascoterone 1%, krim) adalah ubat jerawat pertama dengan mekanisme tindakan baru (MOA) yang diluluskan oleh FDA AS dalam 40 tahun yang lalu, dan akan menyediakan pakar dermatologi dan pesakit dengan kaedah rawatan yang baru dan berkesan. Tidak seperti hormon mulut yang digunakan untuk merawat jerawat, Winlevi boleh digunakan pada kedua-dua pesakit lelaki dan wanita.

Bahan farmaseutikal aktif Winlevi adalah clascoterone, yang merupakan perencat androgen kelas pertama yang direka untuk menyelesaikan komponen androgen jerawat lelaki dan wanita. Peranan perencat androgen reseptor adalah untuk menghadkan kesan keradangan hormon ini untuk meningkatkan rembesan sebum. Clascoterone adalah ubat molekul kecil yang boleh menembusi kulit untuk mencapai reseptor androgen dalam kelenjar sebaceous dan folikel rambut. Ubat ini adalah terapi perencat androgen androgen yang pertama dan berkesan tanpa kesan sampingan sistemik.

Struktur molekul clascoterone (sumber gambar: medchemexpress.cn)

Winlevi menggunakan ubat topikal dua kali sehari untuk bertindak ke atas reseptor androgen di tapak ubat untuk menghalang tempatan (kulit) kesan dihydrotestosterone (DHT). DHT adalah faktor pemanduan utama untuk berlakunya luka jerawat. Kajian makmal telah menunjukkan bahawa clascoterone boleh menghalang pengeluaran lipid dalam sel-sel pengeluaran minyak (sebcyte) dan mengurangkan cytokines pro-radang dan pengantara yang terjejas oleh androgen. Oleh itu, laluan yang menggalakkan berlakunya luka jerawat dimusnahkan oleh clascoterone.

Data dari dua fasa utama 3 ujian klinikal menunjukkan bahawa Winlevi menunjukkan peningkatan yang sangat ketara secara statistik dalam semua titik akhir klinikal utama, menunjukkan kejayaan rawatan jerawat dan pengurangan luka jerawat, dan ia diterima dengan baik apabila digunakan dua kali sehari. Reaksi kulit tempatan yang paling biasa adalah erythema ringan.

Tiada kejadian buruk yang serius berkaitan dengan rawatan direkodkan semasa perbicaraan; reaksi kulit tempatan (jika ada) adalah sama dengan excipients, terutamanya ringan. Keselamatan ubat disahkan dalam kajian keselamatan label terbuka, yang memperluaskan kawasan permukaan ubat untuk memasukkan muka dan torso. Masa permohonan topikal yang berpanjangan dan liputan tidak meningkatkan kejadian kesan sampingan yang ketara.