Kelas Baru Obat Hipoglikemik Twymeeg (imeglimin) Memenangi Kumpulan Pertama di Dunia

Poxel SA dan rakannya Sumitomo Dainippon Pharma baru-baru ini mengumumkan bahawa Twymeeg (imeglimin hidroklorida, tablet 500mg) telah diluluskan di Jepun untuk rawatan diabetes jenis 2. Twymeeg adalah sejenis ubat hipoglikemik oral baru dengan mekanisme tindakan ganda. Kelulusan ini menandakan pertama kalinya imeglimin meluluskan kelulusan pendaftaran di seluruh dunia, dan Jepun adalah negara pertama yang meluluskan imeglimin.

Imeglimin adalah ubat kelas pertama dengan mekanisme tindakan baru (MOA) yang mensasarkan disfungsi mitokondria, yang dapat memperbaiki gangguan rembesan insulin dan kepekaan insulin, yang keduanya merupakan faktor utama yang membawa kepada diabetes jenis 2. Imeglimin mempunyai mekanisme tindakan ganda yang unik dan berpotensi untuk merawat diabetes jenis 2 di semua peringkat model rawatan semasa. Ia boleh digunakan sebagai monoterapi atau sebagai tambahan untuk terapi hipoglikemik lain.

Kelulusan ini berdasarkan data dari projek pembangunan klinikal Tahap III TIMES. Projek ini merangkumi 3 kajian Fasa III utama (TIMES1, TIMES2, TIMES3), yang melibatkan lebih daripada 1,100 pesakit di Jepun. Dalam kajian ini, dos imeglimin adalah 1000 mg secara lisan dua kali sehari. Dalam ketiga-tiga percubaan, imeglimin memenuhi titik akhir dan tujuan utama: hasilnya mengesahkan keberkesanan dan keselamatan imeglimin sebagai monoterapi, digabungkan dengan ubat hipoglikemik oral atau persediaan insulin, dalam rawatan pesakit diabetes jenis 2 Jepun, Tolerabilitas.

struktur kimia imeglimin

imeglimin adalah produk perintis Poxel&# 39 yang mensasarkan disfungsi mitokondria. Sumitomo Pharmaceuticals menjalin kerjasama strategik dengan Poxel pada Oktober 2017 untuk mengembangkan dan mengkomersialkan imeglimin di Jepun, China (termasuk Taiwan), Korea Selatan dan 9 negara Asia Tenggara yang lain.

Kelulusan Jepun mencetuskan pembayaran tonggak 1.75 bilion yen (kira-kira 13.3 juta euro) kepada Poxel SA oleh Sumitomo Pharmaceuticals. Sebagai tambahan, setelah produk tersebut dipasarkan, Poxel layak menerima royalti 2 digit berdasarkan penjualan bersih dan pembayaran berdasarkan sasaran penjualan, hingga 26,5 miliar yen (sekitar 200 juta euro).

Koichi Kozuki, Ketua Pegawai Eksekutif Sumitomo Pharmaceuticals, berkata:" Kami percaya bahawa Twymeeg adalah makanan tambahan penting untuk francais diabetes kami yang ada melalui mekanisme tindakan ganda yang berbeza, serta keberkesanan dan keselamatan yang baik. Berdasarkan hasil yang diperoleh dalam Fasa 2 dan Fasa 3 Menurut data klinikal, kami percaya ia berpotensi untuk digunakan sebagai monoterapi dan digabungkan dengan terapi lain yang ada, terutama sebagai makanan tambahan untuk produk diabetes jenis 2 yang ada. Persetujuan Twymeeg membolehkan kami memberikan lebih banyak kelonggaran untuk pesakit dengan rancangan Rawatan diabetes jenis 2 untuk membantu pesakit mengawal penyakit mereka."

Imeglimin adalah yang pertama dalam kelas baru bahan kimia (Glimins) yang mengandungi molekul tetrahydrotriazine. Dipercayai bahawa imeglimin bertindak pada mitokondria, melalui kesan pankreas (mempromosikan rembesan insulin yang bergantung kepada kepekatan glukosa) dan kesan tambahan-pankreas (meningkatkan metabolisme glukosa di hati dan otot rangka [menghalang glukoneogenesis dan meningkatkan pengambilan glukosa]). imeglimin secara serentak dapat mensasarkan ketiga-tiga organ utama (hati, otot, pankreas) yang terlibat dalam homeostasis glukosa. Mekanisme ini juga berpotensi untuk mencegah disfungsi endotel dan diastolik, dan mempunyai kesan perlindungan terhadap kecacatan mikrovaskular dan makrovaskular yang disebabkan oleh diabetes. Selain itu, imeglimin juga berpotensi memberi kesan perlindungan terhadap kelangsungan hidup dan fungsi sel β.

Mekanisme tindakan yang unik ini memberi imeglimin potensi yang tidak terbatas untuk merawat diabetes jenis 2 di hampir semua peringkat model rawatan hipoglikemik semasa, termasuk sebagai monoterapi atau sebagai terapi tambahan untuk ubat hipoglikemik lain.