Fetcroja (cefiderocol): Aktiviti Kuat Terhadap Keutamaan Utama Bakteria Gram-negatif!---1/2

Syarikat farmaseutikal Jepun Shionogi baru-baru ini mengumumkan data utama ubat antibakteria baru Fetcroja (cefiderocol) pada Persidangan Eropah mengenai Mikrobiologi Klinikal dan Penyakit Berjangkit (ECCMID). Cefiderocol adalah cephalosporin siderophore pertama di dunia yang menggunakan sistem penyerapan besi bakteria sendiri untuk memasuki sel bakteria dengan cara yang serupa dengan "Trojan horse". Cefiderocol mempunyai aktiviti antibakteria in vitro terhadap pelbagai patogen aerobik Gram-negatif.

cefiderocol adalah antibiotik pertama yang diluluskan dengan fungsi siderophore. Ia telah diluluskan di Amerika Syarikat pada 14 November 2019 (Fetroja) dan pada April 2020 di Kesatuan Eropah (Fetcroja). Ia digunakan untuk pesakit dengan pilihan rawatan yang terhad atau tiada. Pesakit dewasa berumur 18 tahun dan lebih tua merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria Gram-negatif yang mudah terdedah.

Cefiderocol adalah cephalosporin siderophore baru dengan mekanisme unik menembusi membran sel bakteria Gram-negatif (termasuk bakteria tahan multidrug). Ia mempunyai tiga mekanisme utama untuk mengatasi rintangan carbapenem (saluran porin). Perubahan, β-laksatif, pengeluaran berlebihan pam efflux). Cefiderocol mengikat besi ferrik dan secara aktif diangkut ke dalam sel bakteria melalui membran luar membran sel melalui pengangkut besi bakteria. Strategi kuda Trojan ini membolehkan cefiderocol mencapai kepekatan yang lebih tinggi dalam sel bakteria periplasm, mengikat protein yang mengikat dalam ruang periplasmic dan menghalang sintesis dinding sel bakteria.

Data dari kajian pengawasan multinasional cefiderocol menunjukkan bahawa cefiderocol berkesan terhadap patogen aerobik gram-negatif yang luas dalam vitro (termasuk ketiga-tiga patogen keutamaan utama yang disenaraikan oleh Pertubuhan Kesihatan Sedunia: carbapenem tahan Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, refractory carbapenem-resistant Enterobacter) dan Stenotrophomonas maltophilia mempunyai kesan inhibitory yang kuat. Di samping itu, cefiderocol juga tahan terhadap pelbagai enzim tahan (seperti β-lactamase [ESBL], AmpC β-lactamase [AmpC], serine carbapenemase dan metal carbapenemase). Bakteria ini mempunyai aktiviti antibakteria vitro yang kuat.

Rintangan antibiotik (AMR) adalah beban kesihatan segera yang perlu ditangani. Berdasarkan cara unik menembusi dinding sel bakteria gram-negatif dan keupayaan untuk mengatasi pelbagai mekanisme rintangan bakteria kepada antibiotik, cefiderocol membantu untuk mengisi keperluan perubatan yang sangat penting.

struktur molekul cefiderocol