Otsuka dan Esperion menandatangani perjanjian eksklusif untuk membangunkan Nexletol/Nexlizet di Jepun

Syarikat farmaseutikal Jepun Otsuka Pharma dan Amerika Syarikat biopharmaceutical Esperion langka telah mengumumkan perjanjian lesen. Hak eksklusif untuk Nexlizet (bempedoic asid/ezetimibe).

Menurut terma Perjanjian, Otsuka akan membayar Esperion sekaligus sejumlah $ $60,000,000 dalam tunai awal. Menurut pencapaian matlamat pembangunan dan jualan, Otsuka juga akan membayar satu bayaran pencapaian sehingga $450,000,000, dan jualan bersih produk di Jepun. 15%-royalti yang digred 30%.

Kerjasama ini akan memajukan komitmen kedua-dua syarikat untuk menyediakan kos-efektif, oral, sekali-harian, bukan-statin berasaskan ketumpatan rendah protein pengurangan kolesterol (LDL-C, untuk pesakit hypercholesterolemia di Jepun), buruk kolesterol ") dadah.

Otsuka akan bertanggungjawab untuk semua aktiviti pembangunan, penyeliaan, dan pemasaran di Jepun, dan akan menanggung semua kos yang berkaitan dengan pembangunan pasaran Jepun. Esperion menganggarkan bahawa dalam beberapa tahun akan datang, jumlah kos projek itu adalah setinggi $100,000,000.

Pada bulan Februari tahun ini, nexletol dan nexlizet menerima Kumpulan pertama dua ubat, kedua-duanya adalah lisan, sekali setiap hari, bukan statin, LDL-C merendahkan dadah, dengan petunjuk yang sama: sebagai diet dan dos maksimum diterima berkesan terapi dengan statin untuk rawatan pesakit dewasa dengan heterozigot keluarga hypercholesterolemia (hefh) dan penyakit kardiovaskular yang erotik (ascvd) yang memerlukan pengurangan selanjutnya "buruk" kolesterol (LDL-C) tahap pesakit dewasa.

Ia adalah bernilai menyebut bahawa Nexletol adalah lisan yang pertama, sekali-harian, Non-statin, kolesterol-merendahkan (LDL-C) dadah yang telah menerima kelulusan pengawalseliaan dalam tempoh 20 tahun yang lalu, dan Nexlizet adalah yang pertama bukan-statin diluluskan oleh peraturan. 3. ubat sebatian merendahkan kolesterol (LDL-C) mempunyai mekanisma jenama baru tindakan dalam mengurangkan LDL-C. Pada Januari 2019, tiga syarikat farmaseutikal Jepun yang pertama memperoleh hak komersial dua dadah di Eropah untuk AS $900,000,000. Pada bulan April tahun ini, kedua-dua ubat-ubatan telah diluluskan di EU di bawah nama jenama: Nilemdo (asid bempedoic) dan Nustendi (bempedoic asid/ezetimibe).

LDL-C adalah bahan gemuk seperti lemak yang wujud dalam tubuh manusia. Yang tinggi LDL-C menggalakkan pengumpulan LDL-C dalam arteri dan boleh menyebabkan peristiwa kardiovaskular, termasuk serangan jantung dan strok. Walaupun penjagaan kejururawatan standard, termasuk bidang terapi, dianggarkan bahawa kira-kira satu suku pesakit tidak boleh mencapai tahap LDL-C yang disyorkan oleh garis panduan.

Bahan farmaseutikal aktif Nexletol/Nilemdo adalah bempedoic asid, yang pertama dalam kelas ATP Citrate lyase (ACL) penindas yang mengurangkan LDL-C dengan menghalang sintesis kolesterol hati. Bahan farmaseutikal aktif Nexlizet/Nustendi adalah bempedoic asid dan ezetimibe (Etimibe), yang mengurangkan LDL-C oleh mekanisma pelengkap yang menghalang sintesis kolesterol hati dan menghalang penyerapan usus kolesterol.

asid bempedoik adalah derivatif asid dicarboxylic sintetik. Dadah ini adalah prodadah yang memerlukan pengaktifan yang sangat panjang asyl PK synthetase 1 (ACSVL1). Kajian telah menunjukkan bahawa ACSVL1 adalah kurang dalam otot rangka. Oleh itu, asid bempedoic tidak akan diaktifkan dalam rangka otot, yang boleh mengelakkan keracunan dalam otot yang berkaitan.

Kelulusan Nexletol/Nilemdo dan Nexlizet/Nustendi adalah berdasarkan data dari projek percubaan klinikal yang jelas. Projek ini telah dijalankan dalam lebih daripada 4000 pesakit berisiko tinggi dan sangat tinggi. Data menunjukkan bahawa: (1) Apabila digabungkan dengan dos maksimum yang boleh diterima statins, Nilemdo/Nexletol ketara mengurangkan LDL-C tahap berbanding dengan plasebo%; Dalam pesakit dengan statin sikap tidak bertoleransi, Nexletol ketara mengurangkan LDL-C tahap sebanyak 28% berbanding dengan plasebo. (2) Apabila digabungkan dengan dos maksimum yang diterima dari statins, Nustendi/Nexlizet mengurangkan LDL-C tahap sebanyak 38% berbanding dengan plasebo.

Satu analisis Keselamatan gabungan yang dijalankan di lebih 3600 pesakit telah mengesahkan bahawa bempedoic ecid adalah baik dan kejadian keseluruhan peristiwa buruk adalah serupa dengan plasebo. Disebabkan oleh novel dan mekanisme yang unik tindakan, bempedoic ecid tidak akan diaktifkan dalam rangka otot, sekali gus mengelakkan berlakunya kesan sampingan yang berkaitan dengan otot.

Kesan Nexletol/Nilemdo dan Nexlizet/Nustendi atas penyakit kardiovaskular morbiditi dan mortaliti tidak ditentukan. Esperion sedang menjalankan keputusan yang jelas, kajian hasil kardiovaskular global, dan dijangka untuk mendapatkan data pengurangan risiko kardiovaskular oleh 2022.