Tyrvaya (varenicline): Semburan Hidung Pertama Untuk Merawat Mata Kering!

Oyster Point Pharmaceuticals baru-baru ini mengumumkan bahawa Pentadbiran Makanan dan Ubat (FDA) AS telah meluluskan Tyrvaya (varenicline) 0.03mg semburan hidung untuk rawatan simptom dan tanda mata kering (DED). Semburan hidung Tyrvaya adalah semburan hidung pertama dan satu-satunya yang diluluskan untuk rawatan mata kering. Semburan hidung Tyrvaya dipercayai boleh mengikat reseptor kolinergik untuk mengaktifkan saraf trigeminal dan laluan saraf parasimpatetik, dengan itu meningkatkan pengeluaran lapisan pemedih mata basal dan merawat mata kering.

Semburan hidung Tyrvaya adalah agonis kolinergik yang sangat selektif. Ia disembur ke dalam setiap lubang hidung sebagai semburan hidung berair dua kali sehari untuk mengaktifkan pengeluaran koyak basal. Pentadbiran semburan hidung menyediakan kaedah baru untuk rawatan mata kering, tanpa perlu mentadbir pada permukaan mata yang sudah merengsa. Di samping itu, pentadbiran hidung mungkin membenarkan sesetengah pesakit yang mengalami kesukaran menggunakan titisan mata topikal secara bebas untuk menggunakan rawatan mata kering preskripsi mereka.

Semburan hidung Tyrvaya telah dikaji dalam ujian klinikal ONSET-1, ONSET-2, MYSTIC, melibatkan lebih daripada 1,000 pesakit dengan mata kering yang ringan, sederhana atau teruk. Dalam kajian ONSET-1 dan ONSET-2, kebanyakan pesakit adalah wanita (74%), umur purata (sisihan piawai [SD]) ialah 61 (12.5) tahun, dan purata (SD) anestesia garis dasar skor Schirmer ialah 5.1mm (2.9), Purata (SD) skor kekeringan mata asas (EDS) ialah 59.3 (21.6). Air mata buatan dibenarkan semasa tempoh kajian. Kriteria kemasukan termasuk tanda fizikal terendah [iaitu skor Schirmer untuk anestesia [julat 0-10mm] dan pewarnaan fluorescein kornea [julat 2-14]), dan kemasukan tidak dihadkan oleh skor kekeringan okular asas (julat 2-100).

Struktur kimia varenicline-varenicline (sumber gambar: medchemexpress.com)

Pengeluaran cecair koyak basal diukur dengan perubahan skor Schirmer anestesia berbanding garis dasar mengikut kaedah ujian yang menggunakan penapis penentukuran untuk menyerap cecair koyak dan mengukur jumlah cecair koyak. Kekeringan mata diukur dengan perubahan skor mata kering berbanding dengan garis dasar. Ini adalah skala analog visual di mana pesakit menilai ketidakselesaan mata kering. Semakin besar pengurangan skor, semakin besar kelegaan gejala . Skor kekeringan mata dinilai dalam persekitaran lemah terkawal (CAE®) dan persekitaran klinikal.

Menurut skor Schirmer (0-35 mm) anestesia pada minggu ke-4, pesakit yang dirawat dengan Tyrvaya menunjukkan peningkatan yang ketara secara statistik dalam pengeluaran filem pemedih mata. Khususnya: Pada minggu ke-4, 52% dan 47% pesakit dalam kumpulan rawatan Tyrvaya mencapai peningkatan skor Schirmer sebanyak ≥10 mm daripada garis dasar dalam kajian ONSET-1 dan kajian ONSET-2, manakala kumpulan kenderaan ialah 14 % Dan 28% (2 kajian: p<0.01). pada="" minggu="" ke-4,="" dalam="" kajian="" onset-1="" dan="" kajian="" onset-2,="" perubahan="" min="" dalam="" skor="" schirmer="" kumpulan="" rawatan="" tyrvaya="" ialah="" 11.7="" mm="" dan="" 11.3="" mm,="" manakala="" perubahan="" min="" dalam="" kumpulan="" kenderaan="" ialah="" 3.2="" mm="" dan="" 6.3="" mm,="">

Dalam persekitaran lemah terkawal (CAE®), dalam kajian ONSET-1, purata perubahan dalam skor kekeringan okular pesakit dalam kumpulan rawatan Tyrvaya (n=45) berbanding garis dasar ialah -16.0 mm pada minggu ketiga, manakala The perubahan purata pesakit dalam kumpulan kenderaan (n=42) ialah -4.4 mm. Titik akhir telah dicapai (p<0.01). dalam="" kajian="" onset-2,="" purata="" perubahan="" dalam="" skor="" kekeringan="" okular="" pesakit="" dalam="" kumpulan="" rawatan="" tyrvaya="" (n="187)" daripada="" garis="" dasar="" ialah="" -10.3="" mm="" diperhatikan="" pada="" minggu="" ke-4,="" manakala="" pesakit="" dalam="" kumpulan="" kenderaan="" (n="169)" perubahan="" purata="" ialah="" -7.4="" mm.="" titik="" akhir="" tidak="" dicapai="" (p="">0.05).

Dalam keadaan klinikal, dalam kajian ONSET-1, purata perubahan dalam skor mata kering kumpulan rawatan Tyrvaya (n=46) berbanding dengan garis dasar ialah -18.9 mm dalam kumpulan rawatan Tyrvaya (n=46) dalam Kajian ONSET-1, manakala perubahan purata dalam kumpulan kenderaan (n =43) Purata perubahan ialah -5.4mm, mencapai titik akhir ini (p=0.01). Dalam kajian ONSET-2, purata perubahan dalam skor mata kering pesakit dalam kumpulan rawatan Tyrvaya (n=255) berbanding garis dasar ialah -19.8 mm, manakala perubahan purata dalam kumpulan kenderaan (n=248) Purata perubahan ialah -15.4mm. Oleh kerana titik akhir CAE® tidak signifikan secara statistik, titik akhir sekunder ini tidak memenuhi syarat ujian statistik dan tidak dicapai.

Dalam kajian itu, bersin adalah tindak balas buruk yang paling biasa dalam 82% pesakit. Peristiwa yang dilaporkan oleh 5-16% pesakit adalah batuk, kerengsaan tekak, dan kerengsaan hidung.